Как выбрать антигистаминный препарат

Весна — время, когда резко возрастает спрос на средства против аллергии. Каждый год в России покупают 55 миллионов упаковок антигистаминных препаратов, выбирая из 150 с лишним наименований, разрешенных к продаже на российском рынке ¹. Как не потеряться в этом разнообразии?

Что такое антигистаминное средство и как оно работает

Аллергия — это повышенная чувствительность организма к конкретному веществу, проявляющаяся неадекватной реакцией иммунитета с повреждением тканей ². Борясь с чужеродным агентом, иммунная система выделяет слишком много биологически активных веществ, которые становятся поражающим фактором для самого организма. Больше всего проблем доставляет гистамин ³.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.

Именно он вызывает типичные проявления аллергии: кашель, чихание, повышенное выделение слизи (насморк) и проницаемость сосудистой стенки (отеки), расширение мелких кровеносных сосудов, сокращение гладких мышц дыхательных путей (бронхоспазм) и кишечника (колики).

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.

Первое поколение антигистаминных препаратов

Первое поколение средств от аллергии разработали еще в середине XX века ⁴. Это всем известные дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин и другие. Антигистаминные препараты первого поколения очень хорошо снимают сосудистые проявления аллергии (отеки, крапивница), но малоэффективны в отношении кожного зуда и проявлений со стороны других внутренних органов: одна молекула Н2-блокатора нейтрализует действие 100 молекул гистамина на сосуды, пять — на кишечник и менее одной — на кожу ⁶. 

С другой стороны, только антигистаминные первого поколения выпускаются в виде препаратов для инъекций, незаменимых в таких экстренных, угрожающих жизни ситуациях, как развитие отека Квинке или сывороточной болезни6. Инъекционные препараты применяются только по назначению врача и продаются исключительно по рецепту.

Нередко антигистаминные средства первого поколения используют не по прямому назначению, например, дифенгидрамин применяется при нарушениях сна, токсикозе, паркинсонизме, в качестве местного обезболивающего и т. д. ⁷ Однако у них есть немало противопоказаний.

Кроме того, средства первого поколения нельзя применять тем, кто водит машину или чья работа требует внимания и быстрой реакции.

Антигистаминные второго поколения

Стремясь устранить недостатки препаратов первого поколения, в конце прошлого века ученые разработали антигистаминные средства второго поколения ⁵. К ним относятся такие хорошо изученные препараты, как цетиризин, эбастин, лоратадин и другие.

Это препараты длительного действия, их достаточно принимать один-два раза в сутки в зависимости от конкретного лекарственного средства. Антиаллергический эффект проявляется уже после первого же приема лекарства, а для полного устранения симптомов нередко бывает достаточно короткого курса продолжительностью три-четыре дня. Но если есть необходимость, антигистаминные средства второго поколения можно принимать на протяжении нескольких недель или даже месяцев ⁹. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не влияют на рецепторы головного мозга, так как практически не проходят гематоэнцефалический барьер, не нарушают сердечный ритм и не вызывают привыкания ⁹.

Поэтому антигистаминные средства второго поколения рекомендуют при многих аллергических состояниях, не требующих экстренных действий, например при хронической крапивнице, атопическом дерматите, аллергическом рините. Однако и у них есть противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая почечная недостаточность. Как правило, их нельзя применять во время беременности, поскольку влияние антигистаминных второго поколения на развитие плода недостаточно изучено.

Основной недостаток антигистаминных второго поколения в том, что действующему веществу для активации нужно пройти трансформацию в печени ^{1, 8}. Необходимые для этого ферменты участвуют в метаболизме и других веществ, поэтому антигистаминные второго поколения могут снижать их действие, если принимаются одновременно с некоторыми противовирусными (ритонавир), или повышать при использовании с антибиотиками и противогрибковыми препаратами (эритромицин, кетоконазол) ^{7, 10}. Исключение составляет цетиризин, не участвующий в большинстве лекарственных взаимодействий ^{11, 12}.

Все же фармацевтические компании стали искать новые варианты антигистаминных препаратов, не требующие активации в печени. Так появились дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин ^{4, 6}.

Кроме того, большинство покупателей хочет, чтобы лекарства не слишком уж сильно били по кошельку.

Этим требованиям в полной мере соответствуют антигистаминные второго поколения, которые достаточно принимать один раз в сутки, а разнообразие дженериков позволяет выбрать препарат по средствам. Но если проявления аллергии ограничиваются насморком или конъюнктивитом, а пить таблетки не хочется, существуют антигистаминные препараты в виде капель, которые можно применять под контролем врача даже у детей ¹³. Если же стоимость лекарства очень важна, а сосредоточенность, активность и внимание не требуются, можно использовать средства первого поколения, не забывая, что принимать препарат придется несколько раз в день и его эффективность будет быстро снижаться.